Свечи «Вольтарен» имеют в составе по 25, 50 и 100 мг активного компонента. Суппозитории «плавятся» в прямой кишке и диклофенак затем всасывается. В идеале между этими процедурами должно пройти 10-12 часов.

Диклофенак в лечении болевых синдромов . И сегодня самыми распространенными лекарственными средствами для снятия боли являются препараты, обладающие одновременно противовоспалительным и анальгетическим действием — нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). История создания диклофенака. Прототипом современных НПВП была ацетилсалициловая кислота, которую впервые сумел синтезировать молодой ученый Феликс Хоффман в конце XIX века. Химическое строение и свойства ацетилсалициловой кислоты стали теми ориентирами, по которым создавались новые представители этого класса медикаментов (поначалу их принято было обозначать как «аспириноподобные»).

Не столько недостаточная эффективность, сколько токсичность высоких доз ацетилсалициловой кислоты послужила мощным стимулом для разработки новых, «несалицилатных», НПВП. В 1. 96. 6 году в ходе реализации программы по разработке противовоспалительного препарата с улучшенными биологическими свойствами в исследовательской лаборатории фирмы «Гейги» для создания молекулы с необходимыми параметрами было синтезировано более 2. В настоящее время диклофенак применяется в хирургии, травматологии и спортивной медицине (при поражении опорно- двигательного аппарата, повреждении мягких тканей (ушибах, растяжениях), для постоперационного обезболивания), в неврологии (для лечения боли в спине, туннельных синдромов, мигрени), в гинекологии при дисменорее, аднекситах, в онкологии в качестве средства первой ступени обезболивания лестницы ВОЗ. Внутримышечное введение диклофенака натрия — эффективный метод борьбы с почечной и печеночной коликой. Специальная лекарственная форма диклофенака в виде капель нашла применение в офтальмологии. Врачи общей практики также назначают диклофенак при различных болевых синдромах (табл.

Механизм действия диклофенака. Противоболевой эффект диклофенака обусловлен несколькими механизмами. Основным механизмом действия диклофенака является подавление циклооксигеназы (ЦОГ) — фермента, регулирующего превращение арахидоновой кислоты в простагландины — медиаторы воспаления, боли, лихорадки . Большинство положительных эффектов НПВП (подавление воспаления, боли, лихорадки) связывают с ингибицией ЦОГ- 2, а развитие побочных реакций (главным образом в виде поражения желудочно- кишечного тракта) — с подавлением синтеза ЦОГ- 1 . Было показано, что ЦОГ- 1 также может играть определенную роль в развитии воспалительного процесса.

ЦОГ- 1 вместе с ЦОГ- 2 вырабатывается синовиальной оболочкой больных ревматоидным артритом (РА) . Вероятно, с этим связана меньшая эффективность селективных ЦОГ- 2 при некоторых болевых синдромах. Последние исследования обнаружили повышение риска развития сердечно- сосудистых осложнений при применении высокоселективных ингибиторов ЦОГ- 2 . Ингибирование ЦОГ- 1 у диклофенака меньше по сравнению с ибупрофеном и напроксеном, в связи с чем диклофенак реже вызывает поражение ЖКТ. В то же время ингибирование ЦОГ- 1 (хотя и менее выраженное, чем у неселективных НПВП) может объяснять большую эффективность диклофенака по сравнению с селективными ЦОГ- 2 ингибиторами (мелоксикам, целекоксиб) в ситуации, когда в патогенезе заболевания участвует и ЦОГ- 1 (например, при РА). Ингибирование ЦОГ- 2 у диклофенака меньше, чем у эторикоксиба и рофекоксиба, что обуславливает уменьшение риска сердечно- сосудистых осложнений .

Суточная доза составляет 0,5–2 мг/кг массы тела (в 2–3 приема. Свечи целесообразно назначать при невозможности принимать . Состав, упаковка, цена и показания к применению диклофенака в разлифных. Гель 1 и 5 %, Натрия диклофенак 10 или 50 мг на 1 гр геля. Взрослым и детям старше 12 лет наносят препарат трижды-четырежды в сутки.

Такой сбалансированный эффект диклофенака обеспечивает высокую терапевтическую активность при хорошей переносимости лечения. Другие механизмы анальгетического действия диклофенака. Помимо ингибирования простагландинов, выявлены и другие механизмы действия диклофенака.

В экспериментальном исследовании было показано, что диклофенак натрия может в значительной мере сдерживать миграцию лейкоцитов в очаг воспаления . В определенной мере диклофенак натрия может влиять и на баланс цитокинов, снижая концентрацию интерлейкина- 6 и повышая содержание интерлейкина- 1. Такое изменение соотношения этих продуктов благоприятствует замедлению секреции противовоспалительных факторов. Уменьшение выработки свободных кислородных радикалов, происходящее под влиянием диклофенака натрия, также может способствовать снижению активности воспалительного процесса и ограничению его повреждающего действия на ткани . Он оказывает комплексное воздействие на различные механизмы восприятия болевых ощущений, обеспечивая эффективное подавление болевого синдрома различной этиологии.

Препарат оказывает как центральное, так и периферическое антиноцицептивное воздействие. Он, по- видимому, связан с влиянием диклофенака натрия на обмен триптофана. После введения препарата в головном мозге значительно повышается концентрация метаболитов триптофана, способных уменьшать интенсивность болевых ощущений . Периферическое обезболивающее воздействие диклофенака натрия не связано с опиоидным эффектом, поскольку не устраняется налоксоном. В то же время применение соединений, блокирующих образование NO и активацию гуанилатциклазы, подавляло анальгетическое воздействие диклофенака натрия. Подобный эффект давали также ингибиторы различных типов калиевых каналов . В культуре клеток мозжечка крысы диклофенак натрия усиливал активность калиевых каналов, повышая выход калия из клетки .

Эти результаты позволяют предположить, что периферический антиноцицептивный эффект диклофенака натрия может быть связан с активацией нескольких типов калиевых каналов, происходящей с участием NO и гуанозинцикломонофосфат (цикло- ГМФ). Помимо обезболивающего эффекта, связанного со снижением воспаления в зоне повреждения за счет ингибирования простагландинов (ЦОГ- 1 и ЦОГ- 2), диклофенак может снижать боль, уменьшая воспаление и через другие механизмы (сдерживая миграцию лейкоцитов в очаг воспаления, влияя на баланс цитокинов) воздействуя на калиевые каналы на периферическом уровне, а также уменьшать восприятие боли через центральные механизмы (за счет увеличения синтеза предшественника серотонина (триптофана) в мозговой ткани). Показания для применения диклофенака. Несмотря на широкий спектр существующих в настоящее время НПВП и создание в последние годы нового класса симптоматических противовоспалительных средств (селективные ингибиторы ЦОГ- 2), наиболее популярным препаратом среди НПВП остается диклофенак натрия. Применение диклофенака в ревматологии. С самого начала своего появления диклофенак нашел широкое применение в ревматологии. Важной особенностью, позволившей диклофенаку вытеснить другие препараты из группы НПВП, применявшиеся до этого, была его высокая противоболевая и анальгетическая активность, наряду с хорошей переносимостью.

Инструкция по применению и аннотация к препарату, аналоги ДИКЛАК, побочные эффекты. 3 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - коробки картонные. После в/м введения в дозе 75 мг Cmax диклофенака в плазме крови. Цена на ДИКЛОФЕНАК, свечи в аптеках (Москва). Начальная доза должна составлять 50-100 мг; при необходимости в течение нескольких. При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 ч. Искать "Диклофенак свечи" в аптеках. Диклофенак свечи: инструкция по применению. Суппозитории, содержащие 100 мг диклофенака, по 5 суппозиториев в .

Диклофенак является препаратом выбора при большинстве ревматологических заболеваний, применяется для лечения воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваний (артриты, артрозы, др.). Применение диклофенака в общемедицинской практике, ортопедии, травматологии, спортивной медицине. Наиболее часто в общемедицинской практике встречаются нарушения опорно- двигательного аппарата. Патология опорно- двигательного аппарата разнообразна по этиологии и патогенезу. Боль при этой группе поражений может быть вызвана травмой, дегенеративными процессами, воспалением, дисплазиями, трофическими изменениями (остеопороз). Механизмы развития заболевания могут быть воспалительные, механические, неврогенные и др.

Диклофенак, свечи ректальные 1. Состав. Действующее вещество: диклофенак 1. Вспомогательные вещества: 1,2- пропиленгликоль, аэросил, витепсол. Фармакологическое действие. Фитосорбент Инструкция По Применению. Фармгруппа:  НПВП.

Фармдействие:  НПВП, производное фенилуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая ЦОГ1 и ЦОГ2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество Pg в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. Как все НПВП, препарат оказывает антиагрегантную активность. Фармакокинетика:  Абсорбция - быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции.

После перорального приема 5. Cmax - 1. 5 мкг/мл, TCmax - 2- 3 ч. Диклофенак пролонгированного действия: в результате замедленного высвобождения препарата Cmax в плазме ниже той, которая создается при введении ЛС короткого действия; однако она остается высокой в течение длительного времени после приема. Cmax - 0. 5- 1 мкг/мл, TCmax - 5 ч после приема 1. После в/в капельного введения 7. Cmax - 1. 9 мкг/мл (5. После в/м введения Cmax - 2.

TCmax - 2. 0 мин. При ректальном введении TCmax - 3. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи.

Биодоступность - 5. Связь с белками плазмы - более 9. Проникает в грудное молоко, синовиальную жидкость; Cmax в синовиальной жидкости наблюдается на 2- 4 ч позже, чем в плазме. T1/2 из синовиальной жидкости - 3- 6 ч (концентрации препарата в синовиальной жидкости через 4- 6 ч после его введения выше, чем в плазме, и остаются более высокими еще в течение 1. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой.

В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2. C9. Фармакологическая активность метаболитов меньше, чем диклофенака. Системный клиренс составляет 2.

T1/2 из плазмы - 1- 2 ч. У больных с выраженной почечной недостаточностью (КК менее 1.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры не изменяются. Показания. Воспалительные и активизированные воспалениями дегенеративные формы ревматизма: хронический полиартрит; спондилит анкилозирующий (болезнь Бехтерева); артрозы; спондилоартрозы; невриты и невралгии, такие, как шейный синдром, люмбаго (прострел), ишиас; острые приступы подагры. Ревматические поражения мягких тканей. Болезненные отеки или воспаления после травм или оперативных вмешательств. Неревматические воспалительные болевые состояния.

Противопоказания. Гиперчувствительность (в т. НПВП), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК или др. НПВП (в т. ч. Язвенная болезнь желудка и 1.

Крона, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, ХПН, ХСН, артериальная гипертензия, значительное снижение ОЦК (в т. При одновременном применении с антикоагулянтами необходим регулярный контроль показателей свертывания крови. Как принимать, курс приема и дозировка. Ректально. Взрослым: 1. Максимальная суточная доза составляет 1. Детям старше 1. 2 лет: 5. Специальные указания.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом. С целью быстрого достижения желаемого терапевтического эффекта таблетки принимают за 3. В остальных случаях принимают до, во время или после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Из- за важной роли Pg в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии пожилых пациентов, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой- либо причине наблюдается снижение ОЦК (в т. Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек. Если во время приема препарата повышение активности . НПВП) может вызвать гиперкалиемию.

При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь. В связи с отрицательным действием на фертильность, женщинам, желающим забеременеть, препарат применять не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в т.

Хранить в местах недоступных для детей.